利福平属于哪类抗生素（利福平的抗菌特点）

内容要点：

• 1、什么是“利福平”？
• 2、利福平和利福霉素有什么区别？
• 3、利福平的抗菌机制是什么？临床主要用途是什么
• 4、非抗生素类抗感染药：磺胺类-利福平

什么是“利福平”？

利福平是从利福霉素B得樱和樱到的一种半合成抗生素。能抑制细菌DNA转录合成RNA，可用于治疗结核病、肠球菌感脊丛染等。除作为抗生素应用外，在分棚猜子生物学中可用做从细菌中去除质粒的试剂。

利福平和利福霉素有什么区别？

利福霉素是从地闹裂中海链霉菌产生的利福霉素b经转化而得的一种半合成利福霉素类抗生素.

「药理及应用」

对金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）,结核杆菌有较强的抗菌作用.对常见革兰阴性菌的作用弱.口服吸收差.注射后体内分布以肝脏和胆汁内为最高,在肾,肺,心,脾中也可达治疗浓度.与他类抗生素或抗结核药之间未发现交叉耐药性.用于不能口服用药的结核患者和耐药金葡菌引起的胆道,呼吸道,泌尿道等部位感染.

利福平俗称:甲哌利福霉素,甲哌力复霉素基弯绝　

药理和应用:本品为力复霉素sv的半合成类似物,对结核杆菌高度敏感,在宿主细胞内外对结核杆菌和其它分枝杆菌（包括麻风杆菌等）均有明显的杀菌作用.对脑膜炎球菌,流感,嗜血杆菌,金葡菌,表皮链球菌,肺炎军团菌等也有一定抗菌作用,对大型病毒,衣原体有抑制作用.结核杆菌对本品易产生耐药性,故常与其它抗结核药,如异烟肼,乙胺丁醇等合用,以加强作用并延迟耐药菌株的产生.本品是通过抑制细菌rna聚搏姿合酶阻碍mrna合成.达到杀菌作用.与其它抗结核药之间无交叉耐药性,故对其它抗结核药已耐药的变异菌株同样有效,临床主要用于各型结核病.

利福平的抗菌机制是什么？临床主要用途是什么

通用名：利福平片

英文名：Rifampicin Tablets

汉语拼音：lifuping Pian

本品主要成分为利福平，其化学名为3-［［（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基］甲基］-利福霉素。

其结构式为：

分子式：C43H58N4O12

分子量：822.95

【性状】

本品为糖衣片。除去包衣后显橙红色或暗红色。

【药理毒理】

利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。

细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

【药代动力学】

利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L／kg。蛋白结合率为80％～91％。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期(t1/2)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。

本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。

60％～65％的给药量经粪便排出,6%～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利稿销福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

【适应症】

1.本品与其他抗结核扮洞药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。

2.本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

3.本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。

4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

【用法用量】

1.抗结核治疗:成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g；

1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。

2.脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日；

1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。

3.老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。

【不良反应】

1.消化道反应 最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适厅敬枯、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。

2.肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。

3.变态反应 大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。

4.其他 患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

【禁忌症】

1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。

2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

【注意事项】

1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。

2.对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。

3.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。

4.高胆红素血症 系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。

5.单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月～2年，甚至数年。

6.利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。

7.利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。

8.肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。

9.肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。

10.服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。

【孕妇及哺乳期用药】

1.利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。

2.利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。

【儿童用药】

本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。

【老年患者用药】

老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

【药物相互作用】

1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。

2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。

3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。

4.利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。

5.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。

6.利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。

7.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。

8.本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用本品时，应改用其他避孕方法。

9.本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。

10.本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。

11.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。

12.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。

13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。

14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄人，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

【药物过量】

1.逾量的表现：精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。

2.处理：

(1)停药。

(2)洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予镇吐药。

(3)静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。

(4)对症和支持疗法。

【规格】

0.15g

非抗生素类抗感染药：磺胺类-利福平

【 摘 要 】利福平属于磺胺类及其增效剂栏目，主要讲述了 药物名称 利福平 药物别名 力复平，甲哌利福霉素，利米定，rimactane rifampin，rfp 英文名称 rifampicin 说明 片（胶囊）剂：每片（胶囊）0。口服混悬液：20mg/ml。复方制剂：rimactazide（含利福平及异烟肼）。rimatazide＋z（含利福平、异烟肼及吡嗪酰胺）。。本文重点关注利福平 药物 口服 作用 等内容，您可以在本页对利福平进行讨论 【关键字】磺胺类及其增效剂;利福平;药物;口服;作用;利福平【 全 文 】

药物名称 利福平药物别名 力复平，甲哌利福霉素，利米定，rimactane rifampin，rfp英文名称 rifampicin说明 片（胶囊）庆粗剂：每片（胶囊）0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。口服混悬液：20mg/ml。

复方制剂：rimactazide（含利福平及异烟肼）；rimatazide＋z（含利福平、异烟肼及吡嗪酰胺）。

功世坦用作用 对结核杆菌和其他分支杆菌（包括麻风杆菌等），在宿主细胞内、外均有明显的杀菌作用。对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、肺炎军团菌等也有一定的抗菌作用。对某些病毒、衣原体也有效。

口服吸收可达90％～95％，于1～2小时血药浓度达峰。本品易渗入机体组织、体液（包括脑脊液）中。口服常用剂量后，有效浓度约可维持6小时。vd约为1.6l/kg。在肝中代谢，主要代谢物仍具有抗菌活性。体内药物多自胆汁中排泄，约1/3药物由尿排泄，尿中药物浓度可达治疗水平。t1/2为2～5小时。本品有酶促作用，反复用药后，药物代谢（包括首过效应）加强，约在2星期后，t1/2可缩短为2小时。

主要应用于肺结核和其他结核病，也可用于麻风和对红霉素耐药的军团菌肺炎，还可与耐酶青霉素或万古霉素联合治疗表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎和心内膜炎，用于消除脑膜炎球菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症。也可用于厌氧菌感染。外用治疗沙眼及敏感菌引起的眼部感染。

用法用量 （1）肺结核及其他结核病　成人，口服，1次0.45～0.6g，1日1次。于早饭前服。疗程半年左右；1～12岁儿童1次量为10mg/kg，1日2次；新生儿1次5mg/kg，1日2次。

（2）其他感染　1日量0.6～1g，分2～3次给予，饭前1小时服用。

（3）沙眼及结膜炎　用0.1％滴眼剂，1日4～6次。治疗沙眼的疗程为6周。

（4）治疗菌痢　本品0.6g加tmp0.2g，1日2次，服用1～2日。

注意事项 （1）可致恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等胃肠道反应，还可致白细胞减少、血小板减少、嗜酸细胞增多、肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血钙等反应。还可引起多种过敏反应，如药物热、皮疹、急性肾功能衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等，在某些情况下尚可发生溶血性贫血。

（2）与异烟肼联合使用，对结核杆菌有协同的搜差桐抗菌作用。但肝毒性也加强，应加注意。与对氨基水杨酸钠合用也可加强肝毒性。

（3）与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。

（4）有酶促作用，可使双香豆素类抗血凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品，可降低口服避孕药的作用而导致避孕失败。

（5）用药期间应检查肝功能。

（6）肝功能不全者慎用。肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内的孕妇禁用。婴儿、一般肝病患者和3个月以上孕妇慎用。

（7）服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。

（8）食物可阻碍本品吸收，宜空腹服药。